当「羟考酮」遇上「纳洛酮」不再傻傻分不清

2017-03-09 15:17 来源:丁香园 作者:A-Dong
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「羟考酮」与「纳洛酮」,很多医护人员常常会搞不清。临床上使用有其专科特点,羟考酮常用于肿瘤科,纳洛酮则在急诊科使用更多,但这个两「酮」都与一类药物密不可分,那就是阿片类药物。有必要将这两个药进行区分。

关于「羟考酮」

问题 1:羟考酮是什么药 ?

羟考酮是半合成的中效阿片类镇痛药,通过激动中枢神经系统的阿片μ及κ受体而产生镇痛、镇静作用。镇痛效能和时间与吗啡类似,用于缓解持续的中度到重度疼痛。

常用的短效阿片类药物有吗啡即释片等,长效阿片类药物有吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等。

问题 2:羟考酮的用法与用量?

口服用药:初始用药剂量 5 mg,每 12 h 给予 1 次,继后,根据病情滴定剂量或先用速效吗啡滴定剂量后转换为等效本品,个体差异较大。口服本品 10 mg 相当于口服吗啡 20 mg。

大多数患者的最高用药剂量为每 12 h 给予 200 mg,少数患者可能需要更高的剂量。

提醒:缓释片必须整片吞服,不得掰开、咀嚼或研磨。

静脉注射用药:与吗啡的剂量转换为比率 1∶1, 2~5 mg,为初始剂量,通过滴定给药获得最佳用药剂量,通常 4~6 小时用药 1 次,主要用于各种中到重度的急性疼痛。

问题 3:羟考酮缓释片为什么不能掰开吃?

盐酸羟考酮缓释片必须整片服用, 切勿掰开、咀嚼或研磨后服用。

如果掰开、嚼碎或研磨药片, 会引起羟考酮的快速释放,导致其单位时间内吸收的药量增加,并且药效不能延长,这样会增加潜在致死的可能性,从而导致羟考酮发生不良反应的几率大大增加。如果掰开后服用,出现了呼吸抑制、便秘、恶心、呕吐等异常症状时,说明已经出现了药物不良反应,应及时就医。

提醒:盐酸羟考酮缓释片有两个优势:一是能够减轻药物对于胃肠道造成的刺激;二是缓释片能够持续地释放药物的有效成分,也就是能够维持药物在血液中的浓度,从而持续地发挥药效。

口服羟考酮   用药宣教可以这样做

随着癌痛规范化治疗示范病房项目的推进,盐酸羟考酮缓释片在临床上使用越来越多。用药宣教可以这么做:

1.  该药需整片吞服,不得掰开、碾碎或咀嚼服用,否则容易导致药物过量中毒,严重时可能会危及生命。

2.  初次服用者,不良反应主要为恶心、呕吐等,一般连续服用一周后症状可消失,严重的恶心、呕吐可告知医生加用止吐药物治疗。

3.  按时服药:每 12 小时用药一次,需早晚固定时间服药,例如早 7 点晚 7 点用药,服药中间发生难以忍受的疼痛(一般是指数字评分法 ≥ 4 分)需及时告知医生,及时处理爆发痛。提醒:不要忍痛,不得任意加服、漏服羟考酮缓释片。

4.  该药主要用药不良反应为便秘,用药期间需注意饮食调理或使用通便药物,最好保证每日 1 次大便,三日以上未解大便需及时告知医生护士,或服用乳果糖口服液、番泻叶、通便灵或使用开塞露等。

5.  停药需在医生指导下进行, 不可突然自行停药。

6.  出院后,若疼痛加重,请及时来院复诊重新进行药物剂量滴定。

7.  慢性疼痛患者出院后可在门诊办理麻醉卡,请按医嘱服用该药物。

8.  缺氧性呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性肠梗阻,急腹症、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心脏病、急性或严重支气管哮喘、慢性便秘禁用此类药物;手术前或手术后 24 小时内不宜使用。

关于「纳洛酮」

问题 1:纳洛酮是什么药?

纳洛酮为阿片受体阻断药,本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速,拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用(包括镇痛)。

另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用,可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进,尚有抗休克作用。

问题 2:纳洛酮有哪些不良反应?

使用纳洛酮可能会出现以下不良反应:

低血压、高血压、室性心动过速和心室颤动、呼吸困难、肺水肿和心脏停搏,报道其后遗症有死亡、昏迷和脑病,术后患者使用本品过量可能逆转痛觉缺失并引起患者激动,特别注意对高血压和心功能不全的患者应慎用。

问题 3:纳洛酮是急性酒精中毒的特效解毒剂吗?

纳洛酮急诊科应用最为广泛的药物之一,该药不仅可以用于急性酒精中毒,还用于麻醉药如海洛因、吗啡、可待因、哌替啶等中毒的解毒,镇静催眠药如安定中毒也可用它作为解药。另外,还可以用于上述麻醉药依赖性的诊断。但纳洛酮的药效维持时间较短,只能持续 45~90 分钟,如果醉酒程度严重者,可能需重复给药才能显效。

但是纳洛酮解除急性乙醇中毒时β-内啡肽对中枢神经系统抑制作用尚不明确,也就是说并不是酒精中毒的特效解毒剂。并可能引起患者躁狂,临床应用上要注意。  

问题 4:纳洛酮还用于治疗哪些疾病?

纳洛酮还可用于以下疾病的治疗或症状改善:

1.脑梗塞。

2. 婴儿窒息综合症。

3. 肺性脑病。

4. 难治性心衰。

二者关联当羟考酮遇上纳洛酮

对于癌痛病人,规范使用羟考酮很少引起呼吸抑制。但是,在用药不规范或者是误服时有可能出现阿片类药物中毒的表现,此时就需要纳洛酮了。

阿片类中毒,应用纳洛酮的适应证:

  • 已知阿片类药物用药过量引起的呼吸抑制;

  • 无呼吸抑制的阿片类药物用药过量引起的中枢神经系统抑制;

  • 阿片类麻醉的逆转。

阿片类中毒时,纳洛酮如何应用?

  • 已知阿片类药物用药过量引起的呼吸抑制:首剂给予 0.4~0.8mg 肌注或静脉推注,观察 2~3 分钟,如呼吸抑制解除则继续后续处理。如效果不佳,可再予 0.4mg 肌注或静脉推注,2~3 分钟观察效果。一般情况下,一针纳洛酮注入,就可使患者呼吸正常,意识逐渐恢复。若给这样的剂量 3 次后仍未见效时,就必须考虑诊断是否正确,应想到有可能存在其他疾病。

  • 无呼吸抑制的阿片类药物用药过量引起的中枢神经系统抑制:首剂给予 0.1~0.4mg 静脉推注,必要时逐步以 0.2mg 追加剂量。

  • 阿片类麻醉的逆转:假如麻醉已经导致呼吸抑制或中枢神经系统功能抑制,在紧急情况下可静脉推注 0.4~2.0mg 纳洛酮,假如严重的呼吸抑制已经发生,起始剂量应为2.0mg。

对于这两个「酮」,你分清了吗?如有任何问题,欢迎大家留言讨论。

参考文献:

1.     协和出版的《急诊科主治医生 899 问》.

2.     周谊霞, 王林. 疼痛护理学 [M]. 北京:人民卫生出版社,2013.4.

3.     癌痛规范化治疗专家组. 卫生部癌痛规范化治疗示范病房培训教材 [M]. 卫生部医政司,2011.8.

4.     陈新谦等主编.《新编药物学》第 17 版.

5.     部分内容整理自丁香园《用药助手》.

编辑: 郑梦桔

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