5 大类常用降压药的超详细比较(干货)!

2021-01-25 11:11 来源:微信公众号 - gcplive 作者:高丽丽
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目前临床常用的降压药有 5 大类:血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体阻滞剂(ARB)、钙通道阻滞剂(CCB)、利尿剂、β 受体阻滞剂等。只有掌握 5 类降压药之间的区别,才能合理用药。


一、ACEI 与 ARB 种类与区别 


1. 作用机制 ACEI:

抑制血管紧张素转换酶,阻断肾素血管紧张素Ⅱ的生成,抑制激肽酶的降解而发挥降压作用。

ARB:阻断血管紧张素Ⅱ1 型受体而发挥降压作用。

2. 代表药物

常用 ACEI 类药物有卡托普利、依那普利、培哚普利等,常用 ARB 类药物有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等。

3. 强适应症

尤其适用于伴慢性心力衰竭、心肌梗死后心功能不全、心房颤动预防、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。

4. 常用药比较 

1)ACEI 和 ARB 之间的区别

2)ACEI 类药物之间的区别

咪达普利:咳嗽发生率较低。

卡托普利:刺激性干咳发生率较高,因有巯基,可引起细胞减少、皮疹和味觉异常。

培哚普利:活性代谢产物的半衰期最长(17 小时)。

3)ARB 类药物之间的区别

对 AT1 受体亲和力:替米沙坦>坎地沙坦>缬沙坦>氯沙坦。

氯沙坦:有降尿酸作用。

替米沙坦:半衰期最长(最终清除半衰期>20 小时)。

特别提醒:一般不推荐 ACEI 与 ARB 联用,因不良事件发生率增加,包括高钾血症、低血压、晕厥及肾功能不全等。《高血压合理用药指南(第 2 版)》(2017 年)中指出,ACEI+ARB 用于高血压合并 CKD 者可带来获益,但是高钾血症等风险高,使用时需注意(IIb,A)。


二、CCB 种类与区别


 1. 作用机制

二氢吡啶类 CCB 主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发挥扩张血管降低血压的作用。

2. 代表药物

氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平、硝苯地平、尼群地平、贝尼地平等。

3. 强适应症

尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。

4. 常用药比较 

1)第 1~3 代 CCB 之间的区别二氢吡啶类 CCB 根据药代动力学和药效动力学特点,可分为第一代、第二代、第三代。

2)硝苯地平普通片、缓释片、控释片之间的区别硝苯地平普通片,起效迅速,服用后数分钟就发挥降压效果,但是,其降压效果维持时间很短,作用仅持续 4~5 小时。避免舌下含服硝苯地平片!舌下含服硝苯地平,药物吸收迅速,全身血管扩张,外周血管血流量增加,可引起心脏与脑血管血流量明显减少。

3)氨氯地平、左旋氨氯地平之间的区别左旋氨氯地平的不良反应发生率较低,若是因外周水肿不能耐受氨氯地平者,可考虑使用左旋氨氯地平。

4)氨氯地平或非洛地平

大多数 CCB 有负性肌力作用,其可使心功能恶化,而引起心力衰竭失代偿和死亡率增加,故心力衰竭者应尽量避免使用。

当心力衰竭者合并严重高血压或心绞痛时,其他药物不能控制而需使用 CCB 时,可选择安全性较好的氨氯地平或非洛地平。

特别提醒:

硝苯地平、氨氯地平、非洛地平主要经肝脏 CYP3A4 代谢。CYP3A4 强抑制剂如伊曲康唑、氟康唑、克拉霉素等能显著减慢其代谢,而增强降压效果。

氨氯地平有 CYP3A4 中等抑制作用,与辛伐他汀合用时,辛伐他汀日剂量不能超过 20 mg。


三、利尿剂的种类与区别 

1. 作用机制

利尿剂主要通过利钠排尿、降低容量负荷而发挥降压作用。

2. 代表药物

排钾利尿剂:包括袢利尿剂(如呋塞米、托拉塞米)、噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪、吲达帕胺)。保钾利尿剂:包括不依赖醛固酮的氨苯蝶啶、阿米洛利及醛固酮受体拮抗剂如螺内酯、依普利酮。

3. 强适应症

目前降压临床应用最多的是噻嗪类利尿剂,尤适于老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压者等。

4. 常用药比较 

1)排钾利尿剂之间的区别:呋塞米:抑制 Ca2+的重吸收,使尿中 Ca2+排出增多,降低血钙;氢氯噻嗪:可促进 Ca2+的重吸收,减少尿 Ca2+含量。

2)氢氯噻嗪与吲达帕胺之间的区别:

氢氯噻嗪、吲达帕胺均含有磺胺基团,因此对磺胺类药物过敏者禁用噻嗪类利尿药。噻嗪类利尿药均以有机酸的形式从肾小管分泌,因而与尿酸的分泌产生竞争,可使尿酸的分泌速率降低。

3)保钾利尿剂之间的区别:

醛固酮受体拮抗剂螺内酯阻断睾酮合成产生抗雄激素作用,可致阳痿、性欲减退、男性乳房发育或女性月经紊乱等不良反应。

依普利酮为高选择性醛固酮受体拮抗剂,受体阻滞作用较醛固酮弱,且不拮抗雄激素和孕激素受体,不良反应较螺内酯明显减少。


四、β 受体阻滞剂的种类与区别 


1. 作用机制

β-受体阻滞剂主要通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率而发挥降压作用。

2. 代表药物

选择性 β1 受体阻滞剂:美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔;α1/β 受体阻滞剂:阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔。

3. 强适应症

尤适于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压者等。

4. 常用药物比较

 1)选择性 β1 受体阻滞剂与 α1/β 受体阻滞剂之间的区别

高血压伴心率增快首选兼有减慢心率作用的 β 受体阻滞剂,推荐选择性 β1 受体阻滞剂。α1/β 受体阻滞剂:有 α1 受体阻滞作用,可减少 β 受体阻断而致的糖、脂代谢异常,适于合并糖或脂代谢紊乱的高血压者;能扩张外周血管,理论上可能更适合于合并外周动脉疾病患者。

2)美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔之间的区别:随机对照试验和荟萃分析均发现,水溶性的阿替洛尔缺乏心血管保护作用。

3)酒石酸美托洛尔片、琥珀酸美托洛尔缓释片之间区别

  

4)卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔之间区别:

卡维地洛:有更多的心力衰竭治疗证据。阿罗洛尔:合并脑血栓或震颤的高血压者,阿罗洛尔除可降压外,还可提高脑血流量,显著减轻震颤症状。拉贝洛尔:对胎儿生长发育的不良影响极小,也不影响胎盘和肾脏血流量,还可促进胎肺成熟,可用于治疗妊娠期高血压。



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编辑: 黄建琴

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